Pēdējās paaudzes statīni: priekšrocības, cenas, atsauksmes

Statīnu grupas preparāti ir sintezēti kā līdzeklis holesterīna līmeņa samazināšanai serumā un kardiovaskulāro risku mazināšanai. Ilgu laiku pētnieki un ārsti strādāja tikai ar narkotikām "Lovastatīns", "Pravastatīns", "Simvastatīns", "Fluvastatīns". Tad tika sintezēti "Atorvastatīns" un "Rosuvastatīns" - tie ir pēdējās paaudzes statiķi, vai varbūt visefektīvākie šīs kategorijas narkotikas. Tajā pašā laikā tiek izstrādāts jauns, tas ir, pat drošāks un efektīvāks statīns, no kuriem lielākā popularitāte pieder Pitavastatīnam.

Statīnu vispārējās farmakoloģiskās īpašības

Visi statīni pieder zāļu kategorijai, kas ietekmē lipīdu metabolismu cilvēka ķermenī. Zāļu anatomiskajā un terapeitiskajā-ķīmiskajā klasifikācijā tie ir apzīmēti ar kodu C10AA un attiecas uz HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem. Šo fermentu darbības inhibēšana traucē holesterīna sintēzi, būtiski samazinot tā seruma daudzumu. Šī statīnu darbība ļauj sasniegt ieteicamās zema blīvuma lipīdu koncentrācijas asinīs.

Šāda ietekme var būtiski samazināt aterosklerozes aplikuma attīstību. Arī narkotikas kavē tās izskatu. Pat ar tā klātbūtni, statīniem ir vērtīga iedarbība: tie stabilizē endotēliju virs aterosklerozes aplikuma un tādēļ ievērojami samazina koronāro trombozes iespējamību, rīkojoties ar citu mehānismu, nevis prettrombocītu līdzekļiem. Turklāt šo līdzekļu kopīga izmantošana ļauj vēl vairāk samazināt sirdslēkmes iespējamību. Tā kā statīnos noteiktā cena ir pilnībā pamatota.

Statīnu klasifikācijas pazīmes

Ir vairākas pieejas narkotiku šķirošanai klasēs. Tos var uzskatīt no sintēzes iezīmju viedokļa. Tā kā ārstēšana ar dažādiem statīniem prasa ievadīšanu dažādās devās, ir prātīgi ieviest klasifikāciju, pamatojoties uz ieteicamajām devām. Klasificēšana pēc paaudzes izskatās šādi:

• I paaudze: "Simvastatīns", "Pravastatīns", "Lovastatīns".
• 2. paaudze: "Fluvastatīns".
• Trešā paaudze: "Cerivastatīns", "Atorvastatīns".
• IV paaudze: "Pitavastatīns", "Rosuvastatīns".

Visi statīni ir sadalīti mākslīgos, sintezētos no izejvielām un dabiskām. Pēdējās ir lovastatīns, pravastatīns un simvastatīns. Sintētiskas ir visas citas zāles: "Fluvastatīns", "Atorvastatīns", "Rosuvastatīns" un "Pitavastatīns".

Statīnu klasifikācija atkarībā no ievadīšanas devām

Visu narkotiku klase, ieskaitot jaunākās paaudzes statīnus, ir saprātīgi sadalīta zemās devās (līdz 8 mg), vidējai devai (10-40 mg) un lielām devām (40-80 mg). Jo īpaši:

• Augstas devas preparāti ("Atorvastatīns", "Lovastatīns", "Fluvastatīns");
• Zāles (Simvastatīns, Pravastatīns, Rosuvastatīns);
• Zema devas zāles ("Pitavastatīns").

Šī klasifikācija atspoguļo zāļu izrakstīšanas iespējas un to terapeitisko platumu. Jo īpaši augstas devas zāles ietekmē lielu daudzumu, un tās ir labi panesamas. Ārstniecības zāles, kas nav "Rosuvastatīns", lielākas devās ir panesamas, taču tām ir laba iedarbība.

Vajadzības gadījumā vidējās devas statīns "Rosuvastatīns" var tikt lietots ar lielām devām (80 mg), lai gan tas bieži vien nav vajadzīgs, jo pilnīgi samazinās kopējais holesterīns un tā zemā blīvuma frakcija. "Pitavastatīns", un tā prasa, lai tiktu iecelti minimālie daudzumi, kuru dēļ tā blakusparādību risks ir daudzkārt mazāks nekā klases analogos.

Statīnu attīstības un ieviešanas vēsture

Statīnu vēsture ir ļoti neskaidra. Sākotnēji to attīstību kavēja zināšanu trūkums par holesterīna metabolismu un aterosklerozes attīstības iespējamību atkarībā no lipīdu līmeņa asinīs. Turklāt gepoholesterinēmiskie līdzekļi tika nekavējoties sintezēti, lai inhibētu mikrofloru pelējuma kultūrās, kas paredzētas tīru penicilīnu ražošanai. Atklāja vairāku sēnīšu izraisītu vielu antiholesterīna efektu un deva iespēju pētīt statiņas.

Pirmais statīns bija kompaktīns un netika ieviests klīniskajā praksē, jo bija daudzi pretēji viedokļi par tā ietekmi. Tas tika izolēts no Penicillium cetrinium kultūras. Tad Monaclin K, kas patentēts 1979. gada februārī, tika izolēts no Monascus ruber kultūras. 79. jūnijā viņi patentēja mevinolīnu, kas vēlāk kļuva pazīstams kā "lovastatīns". Šo narkotiku lietoja klīnikā, pēc kura pēdējās paaudzes statīni tika izolēti vai sintezēti.

Daudzi pretēji viedokļi kavēja statīnu attīstību, pēc tam tika nolemts veikt liela mēroga klīniskās pārbaudes. Līdz šim lielākais un visnoderīgākais bija skandināvu simvastatīna izdzīvošanas pētījums. Tās saīsinātais nosaukums ir "4S". Tas pilnīgi noraidīja iespēju attīstīt kancerogēnās slimības, kas saistītas ar narkotiku lietošanu, un pierādīja, ka to izmantošana ievērojami palielina paredzamo dzīves ilgumu un samazina akūtu koronāro patoloģiju biežumu.

Testi par labu statīniem

Ja sākotnējā kopējā holesterīna koncentrācija ir 7,4 mmol / l, terapija ar statīnu un 5,4 mmol / l sasniegšana ievērojami samazina letālo kardiovaskulāro notikumu risku par 40% nākamajos 5 gados. Vairākos citos pētījumos ir pierādīts, ka kopējā holesterīna līmeņa pazemināšanās par pat 1 mmol / l par vienu piektdaļu samazina koronāro trombozes un tādējādi arī sirdslēkmes vai insulta varbūtību.

Ņemot vērā statīnus, par kuriem un pret kuriem runā daudzi eksperti un pacienti, ir iespējams saprast šādus faktus: zāļu izrakstīšana jau var būt 40 gadus veca un vecāka, un sirds slimību riska samazināšana ir racionāla dzīves pagarināšanas taktika. Un tā kā cena statīniem ir diezgan izdevīga, šīs zāles, kas ir pierādījušas savu efektivitāti, var tikt uzņemtas, neradot kaitējumu viņu pašu budžetam. Protams, pēdējās paaudzes statīni ir daudz dārgākas, lai gan pats pats "Rosuvastatīns" principā ir pacientam pietiekami izdevīgs. Un lētākais veids ir zāles "Mertenils".

Salīdzinošās īpašības: plusi un mīnusi

Novērtējot statīnus, par un pret tiem runāt ļoti vienkārši. Argumenti par to ir terapeitiskās iedarbības iezīmes: asins holesterīna un tā zema blīvuma frakcijas samazināšana, akūtu slimību risku novēršana un palīdzība to ārstēšanā. Tomēr šādas zāles, piemēram, statīni, ir arī kontrindikācijas. Pastāv arī blakusparādības, kas izraisa argumentus pret lietošanu.

Ar statīnu terapiju pastāv miopātijas risks. Iespējams, ka tas ir saistīts ar holesterīna sintēzes inhibīciju, kurai vajadzīgi muskuļi. Šī efekta biežums ir ārkārtīgi zems, lai gan tas palielinās, vienlaikus uzņemot ar citiem lipīdu līmeņa pazeminošiem līdzekļiem. Pastāv risks arī attīstīt aknu onkoloģisko patoloģiju, lai gan šādas slimības varbūtība, kā liecina nesenie pētījumi, ir ārkārtīgi zema. Turklāt pierādīja faktu, ka onkoloģiskās slimības izraisīja citi faktori. Tādējādi "statīna" grupā narkotikām, kontrindikācijām būtu jāaizliedz šo zāļu vienlaicīga uzņemšana ar citiem līdzekļiem, kas palīdz samazināt tauku koncentrāciju šūnās.

Jaunākās paaudzes statīnu izmaksas

Pēdējās paaudzes statīni ir atšķirīgi, lai gan to ietekme ir vērts maksāt. Vienīgais jautājums ir tāds, ka viņu darbības rezultātus var sasniegt, izmantojot lētākas agrīnās paaudzes klases analogus. Jo īpaši attiecībā uz visizplatītāko IV paaudzes statīnu, "Rosuvastatīnu", cena ir aptuveni šāda:

• 600 rubļu tabletes 40 mg;
• 400-450 tabletes katrā 20 mg;
• 300-350 10 mg tabletes;
• 200 rubļi 5 mg.

Komplektā ir 30 tabletes, kuras ir pietiekamas ikmēneša terapijas kursā, savukārt Pitavastatin ikmēneša ārstēšanai cenas ir aptuveni šādas:

• Tabletes ar 1 mg maksā apmēram 700-750 rubļu;
• Tabletes 2 mg - apmēram 1000 rubļu;
• Tabletes ar 4 mg - aptuveni 1500 rubļu.

Izvēle starp "Pitavastin" un "Rosuvastatin" pamatojas uz četriem kritērijiem: cenu faktoru, zema blīvuma lipoproteīnu samazināšanās ātrumu, augsta blīvuma lipoproteīnu pilnīgumu, drošību. Holesterīna samazināšanas ātrums un ABL palielināšanās, kā arī vislabākā cena, izskatās kā "Rosuvastatīns", savukārt teorētiskāk ir "Pitavastatīns".

Tas ir divreiz dārgāks salīdzinājumā ar Rosuvastatīnu. Tomēr ir iespējams izmantot citus lētākus statīnus. Visrentablākā bija simvastatīns. Tagad to aizstāja ar "atorvastatīnu", kuru regulāri aizstāj ar "Rosuvastatīnu" (tā vērtība noteikti samazināsies). Un, ja pacientiem pēdējās paaudzes statīnu cenas ir pārāk augstas, tad ir vērts apsvērt iespēju ārstēt ar "atorvastatīnu" vai "simvastatīnu". Starp citu, lielākā daļa pētījumu tika veikti ar "atorvastatīnu".

Argumenti par vecāka gadagājuma cilvēku lietošanu par statīnu

Iepriekš klīniskus pacientus nevēlas ordinēt statīnus pacientiem vecākiem par 75 gadiem. Iemesls tam bija šādi faktori:

• Vairāku citu klašu zāļu lietošana;
• Savstarpēja nevēlēšanās pievienot citu zāļu klāstu;
• Ārstēšanas neesamība vai zema atbilstība;
• Pacienti paši nevēlas iegādāties statīnus un tos izmantot, jo nav izpratnes par to ietekmi.

Vairāki pētījumi, kas veikti ar simvastatīnu, pravastatīnu un atorvastatīnu, ir ievērojami samazinājuši mirstību pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem. Turklāt mirstības rādītāju samazinājums bija pat lielāks nekā pacientiem vecuma grupās no 55 līdz 65 gadiem un no 65 līdz 75 gadiem. Tādēļ šīs kategorijas narkotikām (statīni) ekspertu atsauksmes nepārprotami apstiprina vienu faktu.

Šīs zāles var un vajadzētu lietot vēlāk, neatkarīgi no tā, vai ir bijuši agrāk sastopami asinsvadu sistēmas traucējumi. Un pacientiem, kuri patiešām rūpējas par mirstības riska samazināšanos no miokarda infarkta vai insulta, jums ir jāsaprot, ka, ja zāles ir efektīvas un drošas, tad to noteikti jāmeklē. Turklāt ārstēšana ar statīniem ir kļuvusi pieejamāka un tā turpināsies.

Jaunāko paaudžu statīnu pārskatu raksturojums

Pacientu atsauksmes, novērtējot konkrēta vispārējā statīna kvalitāti, nav indikatīvas, jo viņi nejūtas nozīmīgas izmaiņas no zāļu lietošanas. Asins lipīdu profila uzlabošana neietekmē veselību un nav ārēju pazīmju. To atzīst tikai lipidogramma. Tāpēc, novērtējot statīnu, ir pamatoti vadīties pēc speciālistu viedokļiem. Un par narkotikām, kurās aktīvā viela ir pitavastatīns, vietējie speciālisti nevar atbildēt.

MIS klīniskajā praksē "Pitavastatīns" augsto izmaksu dēļ un "rosuvastatīna" un tā vispārīgo zāļu klātbūtnes dēļ netiek piemērots. Augšminētajiem preparātiem "Rosuvastatīns" ir ātra iedarbība: lipīdu profils normalizējas 1-2 mēnešu laikā. "Atorvastatīnā" šoreiz ir pusotru reizi vairāk. Arī Rosuvastatīna sugas zāles ir drošākas, jo tās metabolizē divu veidu citohroms. Šobrīd informācijai, kas iegūta no speciālistu viedokļiem, būtiska nozīme ir statīna izvēlei konkrētās klīniskās situācijās.

Vispārējie secinājumi par pēdējo paaudžu statīniem

Preparāti "Pitavastatīns" un "Rosuvastatīns" ir vismodernākie no statīnu grupas pārstāvjiem, kuriem tiek apkopota liela pierādījumu bāze. To iedarbība parasti ir līdzīga atorvastatīna iedarbībai, taču pastāv arī atšķirības. "Pitavastatīns" un "Rosuvastatīns" var sasniegt mērķa holesterīna līmeni, kā arī zema blīvuma lipoproteīnu zemākā devā nekā "atorvastatīns".

Papildus iepriekš minētajām paaudzēm statīnu pārākumam ir vēl viens aspekts. Proti: "Pitavastatinom" un "Rosuvastatin" ārstēšanā tiek novērota ātrāka asins lipīdu normalizēšanās un homocisteinēmijas eliminācija. Tas ir svarīgi gan akūtas koronāro patoloģiju gadījumā, gan hroniskas išēmijas slimības gadījumā, ko izraisa koronāro aterosklerozi. Statīna lietošanas drošums ir augstāks nekā acetilsalicilskābes lietošanas drošums. Tomēr kontrindikāciju klātbūtne aizliedz to lietot ar noteiktu pacientu kontingentu (skatīt vispārējās kontrindikācijas).

Piemēri narkotikām

Rosuvastatīna saturošus medikamentus ražo ar šādiem tirdzniecības nosaukumiem: "Akorta", "Rosistark", "Rosukard", "Rosart", "Mertenil", "Rosulip", "Roxera", "Rustor", "Tevastor". Visi šie preparāti ir "Crestor", kas kļuva par pirmo rozuvastatīnu. Zāļu, kurā aktīvā viela ir pitavastatīns, reģistrēta kā "Livalo". Tās sugas ir "Pitavas" un "Pivasta". NVS tie nenotiek, lai gan tie ir reģistrēti farmakopejā.

Kopsavilkums

Saskaņā ar klases zāļu iedarbību un veicot viņu iecelšanas efektivitātes analīzi, statīnu lietošana ir pamatota, lai stabilizētu aterosklerozes aplikumu un novērstu tās plīsumus. Tos arī lieto, lai samazinātu aterosklerozes intensitāti, ietekmējot asins seruma lipīdu profilu. Rezultātā šī narkotiku klase patiešām nepieciešama kardioloģijā. Un pēdējās paaudzes kvalitatīvie statīni jau ir efektīvs līdzeklis nāvējošu koronāro trombožu profilaksei.