Jaunas paaudzes antileukotrīnas zāles: vislabāko sarakstu

Antilukotrēna līdzekļi ir jauna vielu klase, kas samazina iekaisuma procesus, kuriem ir infekcijas vai alerģiska etioloģija.

Lai saprastu šo narkotiku darbības principu, ir vērts izprast, kādas ir leikotriēnas.

Leukotrienes

Tie ir iekaisuma procesu mediatori. Pēc to ķīmiskās struktūras tie ir taukskābes, kuras veido arahidonskābe.

Leukotriēni piedalās bronhiālās astmas attīstībā. Tāpat kā histamīns, tie ir tūlītējas alerģiskas reakcijas starpnieki. Histamīns spēj izraisīt strauju, bet īslaicīgu bronhu spazmu, un leikotriēni izraisa aizkavētu un ilgstošu spazmu.

Kā klasificē antileukotrīnas zāles?

Šobrīd tiek klasificēti šādi leikotriēni: A ₄ , B ₄ , C ₄ , D ₄ , E ₄ .

Leikotrienu sintēze ir iegūta no arahidonskābes. Viņa 5-lipoksigenāzes ietekmē nonāk leikotrienā A ₄ . Pēc tam notiek kaskādes reakcija, kā rezultātā veidojas šādi leikotrieni B4-C4-D4-E4. Šādas reakcijas galīgais produkts ir LTE ₄ .

Atzina, ka LTE ₄ , D ₄ , E ₄ spēj izraisīt bronhokonstriktora efektu, palielināt gļotu sekrēciju, var veicināt tūskas veidošanos, kavēt mukociāliju klīrensu.

B ₄ , D ₄ , E ₄ ir ķīmiskās aktivitātes, ti, tie var piesaistīt neitrofilus un eozinofilus iekaisuma zonā.

Zinātnieki ir pierādījuši, ka leikotrienus ražo makrofāgi, masturbulas, eozinofīli, neitrofīli, T-limfocīti, kas tieši ietekmē iekaisuma reakciju. Bieži tiek lietoti antilukotrīnas līdzekļi ar bronhiālo astmu.

Pēc tam, kad šūnas nonāk saskarē ar alergēnu un elpceļu dzesēšanu vai nu pēc fiziskās slodzes, tiek aktivizēta LT sintēze. Tas ir, sintēze sākas, kad palielinās bronhiālā satura osmolalitāte.

Četras narkotiku grupas

Pašlaik ir zināmas tikai četras antileukotrīna zāļu grupas:

1. "Zileutons", kas ir tiešs 5-lipoksigenāzes inhibitors.
2. Zāles, kas ir FLAP inhibitori, kas neļauj šo olbaltumvielu saistīt ar arahidonskābi.
3. "Zafirlukasts", "Pabilukasts", "Montelukasts", "Pranlukasts", "Verlukāts", kuri ir sulfīdu-peptīdu leikotrienu receptoru antagonisti.
4. Narkotikas, kas ir leikotriēna receptoru antagonisti B ₄ .

Visvairāk pētīti ir pirmās grupas antielektrēna preparāti un trešās grupas līdzekļi. Apsveriet šo grupu pārstāvjus nedaudz vairāk.

Zileuton

"Zileutons" ir atgriezenisks 5-lipoksigenāzes inhibitors. Tas spēj kavēt sulfidopeptidisko RT un LTB _{4 veidošanos} . Zābam var būt bronhodilējoša iedarbība, kas ilgst līdz piecām stundām. Viņš arī spēj novērst bronhu spazmas parādīšanos, kas ir sekas saskarē ar aukstu gaisu vai "aspirīnu".

Daudzi pētījumi pierāda, ka "Zileuton", kas piešķirts pacientiem, kas cieš no bronhiālās astmas uz laiku no viena līdz sešiem mēnešiem, spēj samazināt pacienta vajadzību inhalēt β2-adrenomimetikus un glikokortikoīdus. Viena Zileuton deva novērš šķidrināšanas sākšanos un aizkavē deguna elpošanu pacientiem, kas cieš no alerģiska rinīta pēc alergēnas nāves ievadīšanas.

Sešu nedēļu terapija ar "Zileuton" pacientiem ar atopisko astmu bija nozīmīgs rezultāts. Ārsti atzīmē kvalitatīvu eozinofilu un neitrofilu līmeņa pazemināšanos. Arī audzēja nekrozes faktors bronhu alveolārā tipa peldes šķidrumā tika samazināts pēc testa ar alergēnu. Tieši tāpēc antileukotrīnas zāles ir unikālas, pamatojoties uz šo darbību mehānismu.

"Zileutonu" raksturo diezgan īss laiks, kura laikā notiek tā eliminācijas pusē. Tas liecina, ka zāles jālieto pietiekami bieži - ne vairāk kā četras reizes dienā. Turklāt "Zileuton" spēj samazināt teofilīna klīrensu. Tas jāņem vērā, ja ir paredzēts paralēlais teofilīna un Zeleuton uzņemšana. Tas ir, pirmās devas jāsamazina. Ja "Zileuton" tiek nozīmēts ilgstoši, tad jāuzrauga aknu enzīmu līmenis.

Bet ir jaunas paaudzes antileukotrīnas zāles, to saraksts ir norādīts zemāk.

Līdzekļi, kas ir sulfīda peptīdisko leikotrienu antagonisti, ir ļoti selektīvi konkurenti un RT D4 receptoru atgriezeniski blokatori. Šādas zāles ir "Pranlukasts", "Zafirlukasts", "Montelukasts".

"Akolat" ("Zafirlukasts")

"Zafirlukasts", ko sauc arī par "Akolat", ir visvairāk pētīta šīs antielektrēnu vielu grupas preparāts. Tam ir arī bronhu paplašinoša aktivitāte. Ietekme ilgst diezgan ilgu laiku, līdz pat piecām stundām. "Zafirlukasts" spēj novērst astmas reakciju, ja tiek ieelpots alergēns. Tās efektivitāte ir pierādīta bronhu spazmas novēršanā, ko izraisa aukstā gaiss, aspirīns, fiziskā slodze, piesārņotāji. Šīs zāles, kā arī preparāts "Montelukasts" var uzlabot β2-adrenomimetiku bronholītisko aktivitāti.

"Akolat" ("Zafirlukasts") labi uzsūcas, tās koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc trīs stundām pēc tās uzņemšanas. Tās pussabrukšanas periods ir nedaudz garāks nekā "Zeleuton", un tas ir 10 stundas. Turklāt tas neietekmē teofilīna klīrensu. Lietojiet šo medikamentu vai nu stundu pirms ēdienreizes, vai pēc divām stundām pēc tā, jo pārtika ievērojami samazina spēju sūkāt. Šo zāļu pacienti labi panes.

Secinājums

Alerģiju izraisošas antilukotrēna zāles var lietot bērniem, bet ne agrāk, nekā sasniedz divus gadus vecus. Ar šo medikamentu palīdzību bērniem ārstē ar recidivējošu bronhītu, alerģisku rinītu, vieglu bronhiālo astmu.